">
Медицина Фармацевтика
Информация о работе

Тема: Лекарственные формы

Описание: Понятие о лекарственномв веществе. Значение выбора лекарственной формы в фармокологическом эффекте. Принцыпы выписывания. Рапределение и перераспределение веществ. Опасность назначения. Стимуляторы лейкопоэза. Лечением чесотки. Основные принципы выздоровления.
Предмет: Медицина.
Дисциплина: Фармацевтика.
Тип: Шпаргалки
Дата: 18.08.2012 г.
Язык: Русский
Скачиваний: 195
Поднять уникальность

Похожие работы:

1-понятиеВрач. рец-ра и фармацевт рецеп Врачебная рецептура изучает правила выписывания лекарств (точнее лекарственных форм). Фармацевтическая рецептура включает правила изготовления лекарственных форм и в настоящее время обособилась в специальную отрасль фармацевтических знаний - технологию лекарственных форм.Госуд фармокопенией явл ЗАКОНАДАТ РУКОВОДСТВО для провизеров и фармацевтов.состоит фармокопения 1-введение 2- основная часть 3-приложение содержит списки а(содержит перечень ядовитых лек. Вещ-тв ) и б(сильно действующие)Основная часть содерж расположенные в алфовитном порядке около1000 статей о лек. Средств,лек. Сырье и лек формах и их основных свойствах.Основная часть это 1 часть.Часть 2 фармокопении подробно описывают методы физико-химического,химического и биологического исслед. Сырья,форм и препаратов.Описанны способы определения подленности примесей,частоты растительного. Минерального и хим. Сырья.Из биолог. Дается метод биологической стандартизации(-определение силы действия лек сырья или препарата, состав которых либо не изучен,либо не постоянен на биолог-х объектах в сравнении со стандартом данного сырья или препарата. )Препараты подвергшиеся стантартизации дозируются в единицах действия(ED)Например витамины и антибиотики.Приложениия-даны таблицы различных постоянных величин (удельных и атомных весов),таблицы Высших разовых доз(ВРД) и Высших суточных доз(ВСД) ядовитых и сильно действующих вещ-тв, для взрослых ,для детей в зависимости от возраста,таблицы наиболее употреб-х доз,доз лекарст для ветеринарной практики.Пропись делиться на 1.официальные-прописи,в состав которых указан фармокопения.Официальные прописи,например,растворы в ампулах,таблетки,драже и.т.д. выписываються кратко2.мануальные-прописи предложенные в свое время известными врачами и опрадавшие себя на практике,например,бальзам Вишневского.В наше время многие мануальные прописи внесены в фармокопению, т .е. практически стали официнальными. 3. Магистральные- прописи ,которые врачь выписывает исходя из конкретной ситуации,т. е. руководствуясьб возрастом,полом,заболеванием больного,его состоянием,наличием лек. В аптеке и финансовыми возможностями больного.Магистральные прописи выписываються в развернутом виде.Рецепт-это письменное обращение врача в аптеку об изготовлении и отпуске лек-ва на руки больного.Рецепт сост-т из паспортной части(это часть вкл. Дату выписывания рецепта,ФИО больного,его возраст до 18 и после 60 лет,ФИО врача) и прописи(это частьсостоит из рецептуры и сигнатуры-обозначения;в рецептуре перечесл. На латинском яз-е компоненты лек.формы,указывают их дозы и форма,в которой должно быть отпущено лек-во,в сигнатуре врачь кратко и ясно языком понятным больному,указывает как принять лек-во)????????????????

2-Понятие о лек. Вещ-ве лек форме,лек-ве. Лекарственное вещество (или средство) - это химическое соединение обладающее фармакологической активностью.

Лекарственный препарат - это лекарственное сырье, подвергнутое специальной обработке. Источники лекарственного сырья могут быть минерального, растительного, животного, синтетического происхождения и продукты жизнедеятельности микроорганизмов.

Лекарственной формой называют приданную лекарственному веществу форму выпуска, которая наилучшим способом отвечает целям применения и наиболее удобна в использовании.

Лекарство - это лекарственное вещество в определенной лекарственной форме.

Лекарственные формы чаще всего классифицируют по физико-химическим свойствам: различают твердые(порошки,капсулы,аппульный порошок,присыпки ,табл. Драже,гранулы), мягкие(мази,пасты,линементы,свечи,пластыри), жидкие(растворы и лек. Вытяжки из растений-отвары ,настои,настойки,экстракты,сиропы,эмульсии), аэрозольные и газообразные.

Аэрозольные и газообразные лекарственные формы выписываются только официнально

Лекарственная форма для детей подбирается учетом возраста ребенка; большинство лекарств разрабатывается для приема внутрь; для детей дошкольного возраста рекомендуют преимущественно жидкие формы (сиропы, растворы, суспензии, эмульсии, эликсиры, взвеси, полоскания, растворимые таблетки, гранулы для последующего растворения, капли);

Для детей школьного возраста, кроме указанных лекарственных форм, разрабатываются также таблетки, драже, капсулы, гранулы, ректальные лекарственные формы в соответствующих возрастных дозировках.

Для детей до трех лет не следует выпускать лекарства в виде таблеток или драже, особенно вкусных и ярко окрашенных, привлекательного вида, напоминающих кондитерские изделия.

Все лекарственные формы для новорожденных и детей первого года жизни выпускаются стерильными. Пределы количественного содержания микроорганизмов устанавливают НТД. Они имеют свои особенности и специальные обозначения, отличающих их по количественному содержанию в аналогичных формах биологически активных веществ, форме выпуска, окраске, характеру упаковки и другим параметрам.

При создании лекарственных форм для детей используются только безвредные вспомогательные вещества, преимущественно натуральные продукты. Их количество должно быть обоснованным, обеспечивать оптимальный терапевтический эффект и стабильность лекарства. Для окраски следует применять натуральные красители, безвредные в медицинской практике. Корригирующие вещества должны придавать лекарству приятный легкий вкус и запах и не снижать его активности и стабильности. Однако в нем должно находиться как можно меньше химических веществ.

Объем жидкости, содержащей лекарства, не должен быть слишком большим – 2,5 – 10 мл, то есть достаточное количество для минимального курса лечения. Также необходимо создавать лекарственные формы для детей пролонгированного действия.

3-Базисные ,вспомогательные вещ-ва,наполнители и корригаторы. Основной раздел рецепта - пропись лекарства. Он всегда начинается с обращения к фармацевту: Recipe - возьми, после чего в определенной последовательности идет перечисление лекарственных веществ. Обязательной частью прописи является только основное действующее вещество или базис (basis), которое помещается на первой строке. Именно на его применении основан фармакологический эффект лекарства. На втором месте в прописи стоят вспомогательные вещества (adjuvans): они применяется с целью усиления действия базиса или ослабления его нежелательных эффектов. На третьем месте находятся корригирующие вещества (corrigens), которые вводятся в состав лекарства с целью исправления его неприятных органолептических (вкус, цвет, запах и др.) свойств. На последнем месте находятся вещества придающие определенную форму лекарству - это формообразующие вещества (constituens): вода в растворах, вазелин в мазях, сахар в порошках и т.д.. Вспомогательных, корригирующих и формообразующих веществ в рецепторной прописи может быть несколько.

4-Значение выбора лек.формы в фармокологическом эффекте.Принцыпы выписывания лек.форм для местного и резорбтивного действия.

Изучением влияния, оказываемого лекарственными веществами на организм, занимается фармакодинамика. Действие вещества на месте его введения до всасывания в общий кровоток носит название местного действия, при этом реакция организма может развиваться как на месте введения, так и вдали от него (например, местноанестезирующее действие, вяжущий эффект). Действие вещества после всасывания и распределения по организму называется резорбтивным, или общим. Примером такого воздействия может служить сон, развивающийся после приема снотворных. Под рефлекторным действием понимают тот эффект, который реализуется в результате рефлекса, возникшего благодаря воздействию лекарственного вещества на нервные рецепторы на месте введения или после всасывания. Например, при вдыхании нашатырного спирта наблюдается возбуждение дыхания. Различают также прямое и косвенное действие, или первичные и вторичные реакции. Под прямым, или первичным, действием понимают результат непосредственного влияния вещества на органы и ткани. Косвенные, или вторичные, реакции – это ответ организма на первичные изменения, вызванные лекарственным веществом, но разграничить первичные и вторичные реакции не всегда возможно. Например, действие наперстянки, средства от сердечного недомогания, является первичным. Она не является мочегонным средством и у здорового человека не вызывает увеличения диуреза, но у больного, страдающего заболеваниями сердца с отеками тканей, улучшение кровообращения приводит к уменьшению отеков и усиленному выделению жидкости почками. Диуретический эффект наперстянки в этом случае будет вторичным. Нежелательные явления в организме, вызываемые лекарственным веществом, называются побочными, имеющие серьезный характер, называют осложнением. Побочные явления и осложнения иногда не выявляются при однократном применении, но могут развиваться при приеме лекарства в течение длительного времени. Если лекарственное вещество действует на большинство клеток и тканей приблизительно одинаково, то говорят об общеклеточном действии вещества (наркотические вещества и др.). При влиянии лекарства на ограниченную группу клеток речь идет об избирательном (селективном) действии (обезболивающее действие морфина). Если действие лекарственного вещества проходит бесследно через определенное время, то такое его действие называется обратимым (например, наркотическое действие), в противном случае действие называют необратимым (например, прижигающее действие).

5-Твердые лек.формы. К основным твердым лекарственным формам относятся: порошки, таблетки, драже и гранулы. Таблетки, драже и гранулы выписываются только официнально.Порошки - это твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, обладающая свойством сыпучести. Порошки для наружного применения называются присыпками, они недозированные. Порошки для внутреннего употребления, как правило, дозированные. Порошки также могут быть простыми и сложными.Порошки для внутреннего употребления- вес порошка не может быть меньше, чем 0,1. Если вес порошка меньше 0,1, то добавляют наполнитель. Исключения при весе порошка менее 0,1 наполнитель не добавляется, если порошок находится в капсулах и ампулах. Максимальный вес порошка не должен превышать 1,0; в противном случае его будет неудобно принимать.Наполнитель для порошков должен соответствовать следующим требованиям: не вступать в химическое взаимодействие с лекарственными веществами, не обладать собственной фармакологической активностью и раздражающим действием. Наиболее часто используемые наполнители: сахар (Saccharum), молочный сахар (Saccharum lactis), глюкоза (Glucosum), натрия гидрокарбонат (Natrii hydrocarbonas).

Rp.:Decarisi 0,05 Sacchari 0,2 М., f. pulv. D.t.d. N5 S.: но 1 порошку на ночь.(для леч аскаридоза у ребенка 3-х лет)

Капсула - это не лекарственная форма, а вместилище (оболочка) в которое помещают дозированные порошкообразные, гранулированные пастообразные или жидкие лекарственные вещества. Различают капсулы растворимые в желудке или только в кишечнике. Капсулы растворимые в желудке: крахмальные (capsula amylacea) и желатиновые (capsula gelatinosa). Капсулы растворимые в кишечнике: глутоловые (capsula glutoidea) и кератиновые (capsula keratinosa).

Rp.: Espumisani 0,04 D.t.d. N 100 in caps. gel. S.: по 1 капсуле 3 раза в день.(для леч метиоризма)

Ампульный порошок является исключением из правила об одном дециграмме,

Ампульный порошок представляет собой инъекционную лекарственную форму и приготавливается в заводских условиях.

Rp.: Quamateli 0,02 D.t.d. N5 in amp. S.: содержимое ампулы развести растворителем и ввести внутримышечно(для леч язвенной болезни)

Порошки для наружного применения называются присыпками. Пропись их не дозированная и развернутая. Выписываются они в количестве 5-100 г.Присыпки могут быть простыми и сложными. В сложных присыпках в качестве наполнителя чаще всего используются тальк (Talcum), крахмал (Amylum), окись цинка (Zinci oxydum) и белая шина (Bolus alba). Пример простой присыпки: выписать 50,0 присыпки норсульфазола.

Rp.: Streptocidi 5,0 Talci ad 50,0 М.D. S.: наносить на пораженные места.(присыпка на гнойную рану)

Таблетки являются дозированной твердой лекарственной формой, приготовленной методом прессования или формирования лекарственных веществ. Вес таблеток колеблется от 0,1 до 2,0. Выписываются таблетки только официнальноТаблетки подразделяются па простые (одно лекарственное вещество) и сложные (несколько лекарственных веществ). Rp.:Tabulettae Corvitoli 0,05 D.t.d. N50 S.: nol таблетке2 раза в день.(для леч стенокордии)

Драже - твердая дозированная лекарственная форма для внутреннею применения, получаемая путем многократного наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы. Вес драже колеблется от 0,1 до 0,5 г.

Выписываются драже только официнально. Пропись драже начинается с названия лекарственной формы.

Rp.: Dr. Radedormi 0005 D.t.d.N20 S.: 1 драже за 20 минут до сна.(для леч бесоницы)

Гранулы - твердая недозированная лекарственная форма для внутреннего применения в виде крупинок круглой, цилиндрической или неправильной формы, содержащих смесь лекарственных и вспомогательных веществ.

Выписывается гранулы только официнально. Их пропись начинается с названия лекарственной формы

Rp.: Granulorum Natrii para-aminosalicylatis 100,0 D. S.: по 1 чайной ложке 3 раза в день через час после еды(для туберкулеза)

6-Мягкие лек.формы.Рецепты. К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, пластыри, свечи.Все мягкие лекарственные формы в одну группу объединяет то, что в их состав в качестве формообразующего вещества входят жиры и жироподобные вещества, которые носят название "мазевая основа". Основными свойствами мазевых основ являются:

высокая мажущая способность;

индифферентность (не вступают в химическое взаимодействие с лекарственными веществами и не вызывают раздражающего действия на кожу и слизистые оболочки);

хорошо смешиваются с лекарственными веществами;

не изменяют свойств под влиянием света и воздуха;

температура плавления близкая к температуре тела.

Мазевые основы классифицируются по их происхождению. Выделяют основы животного, растительного, минерального и синтетического происхождения.

Мазевые основы классифицируются по их происхождению. Выделяют основы животного, растительного, минерального и синтетического происхождения.1- Мазевые основы животного происхождения относительно хорошо всасываются с кожи, поэтому их целесообразно применять в мазях, используемых для глубокого действия Рыбий жир (Oleum jecoris Aselli). Очищенный свиной жир (Adeps suillus depuratus). Ланолин (Lanolinum).Желтый воск (Cera flava). Спермацет (Spermacetum).

2-Мазевые основы растительного происхождении являются жидкими маслами (исключение представляет масло какао, которое имеет твердую консистенцию) и используются при изготовлении линиментов или добавляются к мазям для придания им большей мягкости. Они относительно плохо проникают внутрь кожи.

Основные растительные масла, используемые в фармацевтике: подсолнечное масло (Oleum Helianthi), льняное масло (Oleum Lini), оливковое масло (Oleum Olivarum), миндальное масло (Oleum Amygdalarum), персиковое масло (Oleum Persicorim), кунжутное масло (Oleum Sesami), беленное масло (Oleum Hyoscyami), хлопковое масло (Oleum Gossypii). касторовое масло (Oleum Ricini), масло какао (Oleum Cacao).

3- Минеральные мазевые основы являются продуктами переработки нефти и представляют собой смеси твердых и жидких предельных углеводородов. Обладают высокой химической стойкостью. Практически не всасываются с кожи, поэтому их целесообразно применять в мазях, используемых для поверхностного действия.Важнейшими минеральными основами являются вазелин (Vaselimim), вазелиновое масло (Oleum Vaselini) или жидкий парафин и твердый парафин (Paraffmum soHdum). Вазелин и твердый парафин применяются для приготовления мазей, вазелиновое масло - линиментов.

Мазь - лекарственная форма, представляющая собой однородную массу мягкой консистенции и предназначенная для наружною применения.

Rp.:Butadioni 2,5 Vaselini ad 50,0 M.,f.unq. D. S.: наносить на пораженные места.(для леч мышечных болей)

Глазная мазь-Существует три основных отличия глазной мази от обычной (т.е. наносимой на кожу и слизистые): 1) ее общий вес не более 10,0; 2) для ее изготовления обязательно используется ланолин в соотношении 1:10 по отношению к основной мазевой основе; 3) она стерильна.

Rp.:Acicloviri 0,15 Lanolini 0,5 Vaselini ad 5,0 M.,f.imq. Sterilis! D. S.: наносить под веки пораженного глаза(для леч. Герписа глаза)

Паста - это мягкая лекарственная форма с содержанием сыпучих веществ не менее 25%, но не более 65%. Если порошкообразных веществ менее 25%, то добавляют индифферентные вещества: тальк (Talcum), крахмал (Amylum), окись цинка (Zinci oxydum), белая глина (Bolus alba) и некоторые другие.

Rp.: Streptocidi 15,0 Vaselini ad 50,0 M.,f. pasta. D. S.: наносить на пораженные места.(для леч поверх. ран)

Линимент - это мягкая лекарственная форма, где в качестве мазевой основы используется жидкое масло.

Пример: для лечения поверхностной раны выписать 50 г 10% линимента стрептоцида:

Rp.: Streptocidi 5,0 Ol. Vaselini ad 50,0 M.,f. linimentum. D. S.: наносить на пораженные места.(для леч поверх ран)

Свечи - это твердая при комнатной температуре и расплавляющаяся при температуре тела дозированная лекарственная форма. По форме и весу различают ректальные (1,1- 4.0) и вагинальные (1,5- 6,0) свечи. Если вес свечей специально не указывается, то ректальные свечи выписывают ся массой 3,0, вагинальные - 4,0. Пропись свечей на занятиях и в контрольной работе магистральная, развернутая и дозированная.

Rp.Indomeracini 0,05 Ol. Cacao ad 3,0 M.,f.supp.rectale. D.t.d. N10. S.: вводить З раза в день.(для леч ревматойдного полиартрита)

7-Растворы,эмульсии ,лек,клизмы. Растворы - это однородная смесь одного или нескольких веществ в растворителе, в котором растворенные вещества находятся в молекулярно-дисперсном состоянии и распределены в виде отдельных молекул и ионов.Различают растворы для наружного применения, внутреннего употребления и инъекционные.Важное значение при приготовлении растворов имеет растворитель, который в идеале должен быть нейтральным и не чуждым организму. Основные свойства растворителей:

должен растворять лекарственное вещество, без химическою с ним взаимодействия;

не должен обладать раздражающим действием, собственной фармакологической активностью и токсичностью.

Наиболее полно предъявленным требованием удовлетворяет вода (Aqua destillata, а для инъекций - Aqua bidestillata), однако не все вещества в ней растворимы, поэтому в качестве растворителей могут использоваться масла, этиловый спирт (Spiritus aethylicus), эфир (Aether aethylicus), хлороформ (Chloroformum), глицерин (Glicerinum) - последние три только для приготовления растворов для наружного применения.

Растворы для наружного необходимо знать концентрацию и объем раствора; Rp.: Sol. Furacilim 0,02%-500ml(1:5000-500ml)D. S.(для промывания ран)

Глазные капли относятся к растворам для наружного применения. Существует три основных отличия их от обычных растворов:

их общий объем обычно не превышает 10 мл;

небольшой объем дозирования;

стерильность.

Rp.: Sol. Allergodili 0,5%-10ml Sterilis! D. S.: no 2-3 капли в каждый глаз(для лечения аллергического конъюнктивита)

Пропись растворов для внутреннего употребления недозированная, развернутая или сокращенная (по желанию). Для их прописи необходимо знать разовую дозу, объем приема (ложки, капли) и общее количество приемов (10-12 при приеме ложками и 20-60-каплями). Дозирует растворы сам больной, исходя из указаний врача, записанных в сигнатуре.

развернутосокращенно

Rp.: Zyrteci 0,1Rp.: Sol. Zyrteci0,07%-150ml Aq.destill. ad 150,0D.M.S.: l столовой ложке 3 раза в день

D. S.: по 1 столовой ложке 3 раза в день(для лечения аллергии) Для ряда растворов существуют официнальная пропись (в этом случае раствор выпускается заводским способ и содержит четко определенное количество действующих начал и растворителя). Rp.: Eucabali 20m! D. S: 20 капель 3 раза в день(для леч бронхитов )

Инъекционные растворы являются готовой лекарственной формой для парентерального использования.

необходимо соблюдать 3 правила: они должны быть стерильны, апирогенны и изотоничны (последнее важно при больших объемах введения).Различают ампульные растворы (готовятся в заводских условиях являются дозированной лекарственной формой.) и в аптечной упаковке (готовятся в аптеке).

Rp.: Sol. Prednisoloni 3%-l ml D.t.d. N3 in amp. S.: вводить внутримышечно 1 раз в день(лдя леч осложнений аллергии)

Эмульсии - это жидкие лекарственные формы, которые образуются при смешении воды с нерастворимыми в ней жидкостями. Эмульсии состоят из трех составных частей: среды, взвешенного вещества и эмульгирующего вещества. По внешнему виду они напоминают молоко.По способу приготовления эмульсии делятся на масляные (ложные) и семянные (истинные). Пропись масляных эмульсий развернутая и недозированная. Эмульсия, где имеется только три обязательных компонента (масло, эмульгатор, вода) называется простой, если дополнительно выписываются одно или более лекарственных веществ, то это сложная или лекарственная эмульсия. В лекарственной эмульсии основное лекарственное вещество (базис) ставится на первое место.Эмульсии для внутреннего потребления дозируются ложками и выписываются на 10-12 приемов; общее количество эмульсии для наружного применения обычно не превышает 100,0.

Rp.: Streptocidi15,0 Ol. Ricini 10,0 Gelatosae 5,0 Aq.destill. ad 100,0 M.,f. Emulsum D.S.: наносить на пораженную поверхность(для леч поверх ран)

Выписывая лекарственные клизмы необходимо соблюдать два правила: 1) их объём не должен превышать 50 мл; 2) в их состав всегда входит слизь. Пропись лекарственных клизм развернутая.

Rp.: Ataraxi 0,025 Mucilaginis AmyliAq.destill. ana 20,0 M. D.S.: для введения в прямую кишку.(для купирования психомоторных возбуждений)

8-Настои и отвары,настойки и экстракты,новоголеновые препаратыНастои и отвары представляют собой водное извлечение действующих начал из лекарственного сырья растительного происхождения. Настои готовят из мягких (цветы, листья, трава), а отвары из твердых (кора, корни, корневище) анатомических частей растений. К основному недостатку настоев и отваров нужно отнести малые сроки хранения: 3-4 дня в холодильнике.Настои и отвары относятся к недозированным лекарственным формам и выписываются всегда сокращенно. Пропись рецепта начинается с названия лекарственной формы, затем указывают анатомическую часть растения, название растения, его суммарную дозу и общее количество готовой лекарственной формы. Дозируются они ложками и каплями. Как правило, выписываются отвары и настои на 10-12 приемов. Rp.: Dec. cort. Frangulae 5,0-150 mI

D.S.: по 2 столовой ложке на ночь.(для леч запоров)Настойки представляют собой жидкие, прозрачные спиртоводные или спиртоэфирные извлечения действующих начал из лекарственного сырья. Готовят их методами мацерации, перколяции и растворения экстрактов. Большинство настоек предназначено для внутреннего применения, реже их применяют наружно (полоскание, растирание). Выписываются настойки недозированно. При их прописи вначале указывается название лекарственной формы, зачем растение, из которого она приготовлена, и общее количество настойки. Существует правило: общий объем настойки равен количеству капель на прием. Rp.: Tinct Frangulae25ml D.S.: no 25 капель на прием.(для запоров) Экстракты - это сгущенные (по сравнению с настойками) извлечения из лекарственного сырья. различают два вида экстрактов: жидкие и сухие Правила выписывания жидких экстрактов те же, что для настоек. Поскольку, ею общее количество указы кается в объемных единицах (ml), то слово "жидкий (fluidum)" после названия растения писать необязательно. Rp: Extr.Frangulae 25ml D.S.: пo 25 капель на прием.(леч запора)

Сухие экстракты выписываются в форме таблеток, порошков, драже, свечей. Дозируются они весовыми единицами; слово "сухой (siccum)" после названия растения писать необязательно. Rp.: Extr. Frangulae 0,05 Sacchari 0,2 М., f. pulv. D.t.d. N10 S.:no 1 порошку Зраза в день.(для леч запоров) Новогаленовыми препаратами называются вытяжки из лекарственного сырья, полученные путем специальной обработки его спиртом, эфиром или (и) водой. Благодаря высокой степени очистки, они содержат минимальное количество балластных веществ, что позволяет применять их парентерально Rp.: Sol. Corglyconi 0,06%-l ml D.t.d. N10 in amp. S.: вводить капельно внутривенно 1 раз в день(для леч остр сердеч недостаточ) Действующие начала определяют терапевтический эффект препаратов из лекарственных растений. К основным группам действующих начал относятся алкалоиды, гликозиды, сапонины, эфирные масла, дубящие вещества.Алкалоиды (alcali - щелочь, cidos - подобие) - группа азотистых органических соединений рас тигельного и животного происхождения, обладающая выраженным фармакологическим действием.Гликозиды - это сложные двухкомпонентные органические соединения, состоящие из сахаристой части (гликона) и несахаристой (агликона или генина), соединенных между собой кислородным или азотным мостиком. Генины имеют самую разнообразную химическую структуру, являясь произвольными фенолов, антраценов, стероидов, флавонов и т.д. Гликоны могут быть представлены как привычными для организма сахарами (глюкоза, маноза, лактоза и др.), так и чужеродными (дигитоксоза сердечных гликозидов).Гликоны определяют фармакокинетические свойства гликозидов, а фармакодинамику определяют генины. Гликозиды в большинстве случаев являются кристаллическими веществами, легко растворимыми в воде и спирте.Сапонины (sapo - мыло) структурно схожи с гликозидами, но обладают поверхностно-активными свойствами; с водой образуют пенящиеся мыльные растворы. Генины сапонинов называются сапогенины.Эфирные масла - это органические соединения растительной природы и представляющие собой маслянистые жидкости с сильным характерным запахом, жгучим вкусом и высокой летучестью.Эфирные масли применяются и как лекарственные вещества: многие из них обладают нейротропным, раздражающим, желчегонным, отхаркивающим, антимикробным и другими видами действия.Дубильные вещества являются безазотистыми органическими соединениями сложной структуры, обладающими вяжущим и дубящим действием на кожу и слизистые. Основным дубильным веществом растений (кора дуба, соплодия ольхи и др.) является танин.

9-Виды не совместимости.Антидотизм.Антидоты тяжелых металлов

между веществами могут происходить различные виды взаимодействия. Различают фармацевтическую и фармакологическую несовместимость лекарственных веществ. 1-Фармацевтическая несовместимость подразумевает взаимодействие лекарственных веществ вне организма человека. Она подразделяется на физико-химическую и химическую несовместимость. Физико-химическая несовместимость характеризуется тем, что при смешивании выписанных ингредиентов невозможно приготовить требуемую лекарственную форму (например, приготовление раствора из несмешивающихся жидкостей). Химическая несовместимость наблюдается тогда, когда выписанные вещества вступают в химическую реакцию с образованием неактивных, ядовитых веществ или веществ с другим типом действия.2-Фармакологическая несовместимость подразумевает взаимодействие лекарственных веществ в организме человека, что может сопровождаться ослаблением основного действия, появлением дополнительных побочных эффектов, повышением токсичности и т. д.

Антагонизм, связанный с химическим или физико-химическим взаимодействием двух веществ, обозначают как антидотизм, а вещества, ослабляющие по такому принципу действие других веществ, — антидотами.

Антидоты: 1) токсикотропные – связывающие, нейтрализующие и предупреждающие всасывание ОВ: действующие по принципу активированного угля, действующие по химическому принципу (унитиол, пеницилламин, пентацин)

2) токсикокинетические – ускоряют биотрансформацию ОВ (тримедоксима бромид, натрия тиосульфат, этанол, АО)

3) фармакологические – атропин, налоксон

4) иммунологические противоядия

Унитиол, сукцимер – связывает тяжелые металлы, металлоиды, сердечные гликозиды. Эсмолол связывает теофиллин, кофеин. Кальция тринатрия пентотат – образует комплексы с двух и трехвалентными металлами.

10-Пути введения лек. Средств.Сравнение энтерального и параэнтерального. Пути введения 1энтеральный путь –через пищ. Тракт :а- перорально внутрь(применяеться для резорбтивного действия,наиболее физиологический путь введения ,не возможность введения лек. В безсознательном состоянии и при рвоте,пресистемный элеминации в печени,инактивация ряда лекарств в кислой среде желудка) б-субълингвально(путь введения лек вещ-тв,разрушающиеся в просвете ЖКТ и в печени,быстрое развитие эффекта,лек не попадает в систему воротной вены,отсудствие присестемной элиминации в печени,не возможность приема препарата с раздрожающим действием) в-ректально(применяется для местного и резорбтивного действия,лек эффект через 30 мин,применяется в педиатрической практике,лек не попадает в сист воротной вены отсудствие присистемн элиминации в печени,прихологическое затруднение в приеме,всасывание обычно до 50%введеной дозы)2-параэнтерально(минуя пищ тракт) а-инъекционно( не физиологический путь введения т.к. происходит нарушение целостности кожных покровов,это повышает вероятность развития побочных эффектов-аллергических и инфицирования-внутривенное быстрое наступление эффекта и точное дозирование,отсудствует присистемная элиминация,внутри артериально—для создания высокой концентрации лекарства в пороженном органе при минимальных системных эффектах,в/м эффект наступает в течении 30 мин объем вводимого вещ-ва не привышает 10мл,п/к—эффект в течении 30-60 мин,введение под оболочку спинного мозга—при анастезии и для введения противомикробных препаратов,при инфекц. Минингите,введение в полости организма(суставная брюшная пазухи носа)—для введения противовоспалительных противомикробных средств) б-ингаляционно-препарат вводиться в виде порошков,эрозолий,газов,быстрое начало эффекта 1-5 мин,виличина присистемной элиминации не значительна,при ингаляции раздр вещ-тв возможно развитие ларинго-и бронхоспазма. в- через кожу и слизистую(транкутанно лек вещ-ва вводиться в виде мазей,гелей,пластырей,при электрофорезе применяется рас-р;через слизистые оболочки носа и глаза испл рас-ры мазей,порошки,величина присистемной элиминации не значительна,дозу лек подбкерают индивидуально)

11-Факторы,влияющие на всасывание лек вещ-тв из ЖКТ 1.Физико -хим св-ва лек—всасывание липидораствр лек близко к 100%,на всасывание гидрофильных лек оказывает влияние рН среды и рК препарата.Лек вещ-во всасываеться из кишечника в виде целой молекулы,но не виде ионов.Диссоциация на ионы зависит от рН среды-в кислой среде дисоциируються щелочи,а в щелочной кислоты.Лек- основания принимаються до еды , а лек-слабые кислоты –после еды.2-лек.форма- быстрее оно всасывается из рас-ра и медленние из таблетки.3- концентрация лек вещ-ва в просвете кишечника—если концентрация лек вещ-ва гиперосмотическая,то всасывание прекращаеться,а перестальтика усиливаеться ,например,солевые слабительные. 4- особенности диеты—грубая пища,сод-я большое кол-во клетчатки будет способствовать усилению перестальтике и адсорбцию лек вещ-ва; пищ продукты содерж дубящие вещ-ва(чай)будут связывать алколоиды. 5- функциональное состояние пищ тракта

12-мех-мы проникновения лек вещ-тв через мембрану клеток 1 пасивная диффузия-через мембрану кл-ок по градиенту концентрации,без затраты энергии путем растворения в липидах мембран—таким образом всасываються липофильные вещ-ва 2 фильтрация через поры мембран.Зависит от гидростатического и осмотического давления.Фильтрация осущ-ся по градиенту концентрации и по этому не требует энергии 3 облегченная диффузия – в переносе лекарств и метаболитов организма (глукоза и аминокислоты) через мембраны клеток принимают участие специальные транспортные белки по этому диффузия ускоряеться .Это диффузия идет по градиенту концентрации ,не требует затраты энергии 4 активный траспорт – в этот процесс принимает участие транспортные системы мембран клеток.Активный транспорт хар-ся избирательностью к определенным соед-ям ,возможностью конкуненции 2-х вещ-вт за один мех-м,насыщаюмостью,возможностью транспорта против градиента концентрации , транспорт должен быть обеспечен энергией.По этому мех-му всасфываеться гидрофильные полярные молекулы 5 пиноцитоз-процесс всасывания за счет выпячивания клеточной мембраны , захвата вещ-ва с последущим обр вакуоли, транспорта её через клетку и выведения содержимого вакуоли наружу(экзоцитоз).

13-Рапределение и перераспределение лек вещ-тв.Роль тканевых депо и гистогематических барьеров.Перераспределение и переспределение—процесс протекающии в организме практически одновременно, и поэтому не отдилимые друг от друга.Распределение лек вещ-ва по различным тканям организма происходит после попадания его в системный кровоток,распределение может быть равномерным и не равномерным.Факроты влияющии на процесс распределения лек-тв : 1 интенсивность регионарного кровотока—активно кровоснабжаються сердце и почки,лек вещ-ва поступают в первую минуту в эти органы, медленнее насыщение лек препаратами—мышцы, слизистые ,кожа, жировая ткать. 2 .связь с белками крови—связывание в крови с альбуминами лек вещ-тв. , при этом снижаеться концентация лек в тканях т.к. временно теряеться фармокологическая активность лек. , не проявляеться спецефическое действие, только не связанные препараты проходят через мембрану. 3.Определяет перераспределение лек вещ-ва. Гистогематические барьеры—являються эндотелиальные клетки стенок капилляров.У ряда органов и тканей( серое вещ-во ЦНС, фолькулы щит. Железы , клубочковый слой надпочечников, ктань хрусталика и яичка) ГГБ сложный, состоит из нескольких рядов специализированных клеток , основная функция которых не допустить к данным структурам антитела и иммунные клетки т.к эти ткани являються антигенами по отношению к прочим тканям организма.Наличие таких ГГБ затрудняют доставку лек вещ-тв(через гемато-энцефалический барьер ГЭБ плохо проходит полярные соединения и хорошо липофильные, черезГЭБ вещ-ва проходят путем диффузии и активного транспорта; плацентарный барьер ПБ –защищает плод от действия вредных вещ-тв, через ПБ лек вещ-ва проникают простой и облегченной диффузией, фильтрацией, активный транспорт, пиноцитоз). 4. Определяет перераспределение—депонирование-зависит от физико-хим свойств ЛВ. Активно депонируються жиро растворимые лек-ва в жировай клетчатке.Депонированное ве-во не активно.Между ним и его свободной формой в крови устанавливаеться динамическое равновесие . 5. Определяет перераспределение ЛВ-накопление ЛВ в месте действия(накопление в липидах ЦНС жирорастворимых психотропных вещ-тв).

14.Проникновение лекарств через плацинтарный барьер. ПБ защищает плод от действия вредных вещ-тв.Состоит из : эндотелия, базальной мембраны копеляров матери, и плода, расположены между ними однослойный синцитий.Перенос ЛВ осущ простой и облегченной диффузией, фильтрацией , активным транспортом, пинацитозом.Основными факторами , регулирующие транспорт ксенобиотиков-чужеродные вещ-ва через плпценту явл физико-хим св-ва препаратов(с высокой скоростью диффундируют липидорастворимые соединения, с меньей гидрофильные) . степень ионизации( высоко ионизированные соед практически не проник через плаценту) и размер молекул( легко через плпценту проник соед с молекулярной массой до 500 Д (дальтон)).

Тератогенное действие – способность ЛС при назначении его беременной женщине вызывать анатомические аномалии развития плода {талидомид: фокомелия, противобластомные ЛС: множественные дефекты}

Эмбриотоксическое действие – неблагоприятное воздействие, не связанное с нарушением органогенеза в первые три месяца беременности. На более поздних сроках проявляется фетотоксическое действие.

Мутагенное действие ЛС – повреждение зародышевой клетки и ее генетического аппарата ЛС, что проявляется изменением генотипа потомства {адреналин, цитостатики}.

15.Этапы элиминации лек. вещ-тв. Присистемная элиминация.Элиминация это комплексный процесс , вкл в себя как выведение ЛВ (экскреция), так и все подготовит реакции необходимые для этого (биотрансформация).1 Экскреция- Почки: актив. секреция (липоидонераст. силь. к-ты и их метаболиты после конъюгации), пассив. секр. (липо- и водораств.), пассивю реабс. (pH мочи 3-8. В кислой липораств. неполяр. в-ва в недиссоц. форме, обратно в кровь. А липонер. иони-зир. в-ва (с мочой). При pHщ (выведение кисл. сое-ий, и наоборот. Почеч. клиренс – колич. ха-ка, отраж. Vочищения от в-ва опред. объема плазмы в ед. времени. С желчью: тетрацик, пениц, колхицин(в кишки, и могут повторно всас-ся и выделяться в кишки (кишечно-печеноч. циркуляция). Легкими: ср-ва для инга-ляц. наркоза. Слю. ж-зы (йодиты), слез. ж-зы (рифампицин), лактация.2.Биотрансформация—это комплекс физ-хим и био-хим превращений ЛВ , в процессе которых обр полярные(водорастворимые) вещ-ва(метаболиты) , корорые легче выводяться из орга-ма.Этапы:1. 1) метаболич. транс-ция (окис, восстан., гидролиз), обр у вещ-тв активных групп, способных вступать в реакцию конъюгации.Выделяют микросомальную(происх в печени почках эпителиальной ткани,микросомальное окислению потвергаються жирорастворимые вещ-ва) и немикросомальную(предстакленно реакциями восстановления и гидролиза происходящие под влиянием не микросомальных ферментов, происходит в печени так же в плазме крови, менее значительно) трансформацию.2.Конъюгация-образование сложной эфирной связи с эндогенными конъюгатами, Сделать молекулу ЛВ полярной(водорастворимой) Э.пресистем-комплекс биохим процессов, приводящие к инактивации лек до его попадния в систем кровоток.Пути введения 1 внутрь-всасываясь из кишечника ЛВ попадает в сис воротной вены-печень-потвергаеться разрушению при поможи микросомальных ферментов энтероцитов.2. Инъекции-на месте инъекции происходит деградация полипептидных соединений (гормоны, интерфероны, иммуноглобулины) тканевыми протеолитическими ферментами. 3. Ингаляционно-мех элиминации—микросомальные ферменты ольвеолы бронхов. 4. Кожа и слизистая –мех-м элиминачии микросомальные ферменты эпителиальные ткани.С (дозы л/с (V элиминации. Период полужизни – время, когда содержание в-ва в плазме падает до 50% (учитывать депо и биотрансформацию).

1 2 3 4 5 6 7